Tildipirosina
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Tildipirosina
La tildipirosina è un nuovo tipo di antibiotico semi-sintetico a 16 membri macrolide per animali, che è un derivato della tilosina.
Azione farmacologica
L'effetto antibatterico della tidipirosina è simile a quello della tilosina e ha un forte effetto inibitorio sui batteri Gram-positivi e alcuni batteri Gram-negativi. Il meccanismo antibatterico della tildipirosina è lo stesso di quello dei macrolidi. Può combinarsi con la subunità 50S del ribosoma di batteri sensibili per inibire la sintesi delle catene peptidiche della riboproteina, influenzando così la sintesi di proteine batteriche. L'interazione dei due componenti di piperidina unica per la tildipirosina differenzia il meccanismo di azione di questo farmaco dalla tilosina e dalla tilmicosina, in cui la 20-piperidina è diretta al lume per interferire con la crescita di peptidi nascenti.
Poiché la tediroxina ha 3 gruppi amminici di base, può formare diverse forme cariche in diverse condizioni di pH. La quantità di carica è un fattore chiave per distruggere la solubilità dei lipidi batterici e penetrare nella membrana esterna dei batteri Gram-negativi, quindi l'attività batteriostatica della tidipirosina in vitro è molto influenzata dal pH. In condizioni acide, il gruppo amminico è protonato, con conseguente riduzione dell'attività antibatterica della tediroxina, mentre in condizioni alcaline, ha una maggiore attività antibatterica.
I macrolidi inibiscono la secrezione di citochine proinfiammatorie, attività di fosfolipasi e rilascio di leucotrieni e hanno effetti anti-infiammatori in macrofagi e neutrofili. La tediroxina riduce i mediatori infiammatori prodotti durante alcune risposte infiammatorie o di stress.
Spettro antibatterico
Tildipirosin is effective against pathogenic bacteria that cause respiratory diseases in pigs and cattle (such as Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. etc.) the antibacterial activity of tilmicosin was 2-32 times higher than that of tilmicosin, and L'attività antibatterica contro l'escherichia coli intestinale era migliore della tilosina e della tilmicosina. È anche sensibile ad alcuni ceppi di micoplasma, spirochete, brucella, ecc. Hanno dimostrato che la tediroxina ha un effetto batteriostatico più forte su Haemophilus parasuis e Bordetella bronchiseptica rispetto al florfenicolo, ma su un effetto batteriostatico più debole sull'acnobacillus pleuropneumiae e La tildipirosina è battericida per alcuni batteri (come Haemophilus parasuis e Actinobacillus pleuropneumoniae), mentre è principalmente batteriostatico per alcuni batteri (come Pasteurella multocida). Per i batteri intestinali, con la diminuzione del valore del pH (da 7,3 a 6,7), il microfono di tildipirosina è aumentato, ad esempio, il microfono di tildipirosina contro la Salmonella enteritidis ed Escherichia coli può aumentare da 2 ~ 8ug/m a 64 ~ 256ug/ml. Pertanto, l'effetto delle variazioni di pH in vivo dovrebbe essere considerato quando si conduce il test antibatterico in vivo della tildipirosina. Inoltre, il microfono di tildipirosina contro i ceppi tipici di Pasteurella multocida era di 0,5ug/ml di siero, che era 0,25 volte inferiore a quello in vitro, che può essere correlato all'effetto sierico.
Enterococcus-streptococcus nelle vacche da latte è altamente resistente alla tediroxina. La tildipirosina è insensibile a Pasteurella multocida e Mannheimia haemolyticus che trasporta geni mutanti. Allo stesso modo, i ceppi geneticamente mutati di M. bovis sono resistenti agli antibiotici macrolidi, tra cui la tidipirosina. Alcuni ceppi di Haemophilus parasuis sono stati anche naturalmente resistenti alla tediroxina. I bovis di Micoplasma possono acquisire rapidamente resistenza alla tildipirosina, ma a causa della lenta crescita del micoplasma, i test di suscettibilità ai farmaci in vitro possono ritardare il trattamento. Gli studi hanno dimostrato che il dominio II (nucleotide 748) e il dominio V (mutazioni nei nucleotidi 2059 e 2060) sono associati ad una maggiore resistenza ai macrolidi. Pertanto, la suscettibilità di M. bovis ai farmaci macrolidi può essere rapidamente ottenuta mediante test molecolari di questa mutazione.
Contenuto
≥ 98%
Specifiche
Standard aziendale
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