Tildipirosina
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Tildipirosina
La tildipirosina è un nuovo tipo di antibiotico macrolide ad anello semisintetico a 16 membri per animali, che è un derivato della tilosina.
Azione farmacologica
L'effetto antibatterico della tildipirosina è simile a quello della tilosina e ha un forte effetto inibitorio sui batteri Gram-positivi e su alcuni batteri Gram-negativi.Il meccanismo antibatterico della tildipirosina è lo stesso di quello dei macrolidi.Può combinarsi con la subunità 50S del ribosoma di batteri sensibili per inibire la sintesi delle catene peptidiche della riboproteina, influenzando così la sintesi delle proteine batteriche.L'interazione dei due componenti piperidinici unici della tildipirosina differenzia il meccanismo d'azione di questo farmaco dalla tilosina e dalla tilmicosina, dove la 20-piperidina è diretta nel lume per interferire con la crescita dei peptidi nascenti.
Poiché la tediroxina ha 3 gruppi amminici di base, può formare diverse forme cariche in diverse condizioni di pH.La quantità di carica è un fattore chiave per distruggere la solubilità dei lipidi batterici e penetrare nella membrana esterna dei batteri Gram-negativi, quindi l'attività batteriostatica della tildipirosina in vitro è fortemente influenzata dal pH.In condizioni acide, il gruppo amminico è protonato, determinando una diminuzione dell'attività antibatterica della tediroxina, mentre in condizioni alcaline ha una maggiore attività antibatterica.
I macrolidi inibiscono la secrezione di citochine proinfiammatorie, l'attività della fosfolipasi e il rilascio di leucotrieni e hanno effetti antinfiammatori nei macrofagi e nei neutrofili.Tediroxine riduce i mediatori infiammatori prodotti durante determinate risposte infiammatorie o di stress.
Spettro antibatterico
La tildipirosina è efficace contro i batteri patogeni che causano malattie respiratorie nei suini e nei bovini (come Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. ecc.) l'attività antibatterica della tilmicosina era 2-32 volte superiore a quella della tilmicosina , e l'attività antibatterica contro l'Escherichia coli intestinale era migliore della tilosina e della tilmicosina.È anche sensibile ad alcuni ceppi di micoplasma, spirochete, brucella, ecc. Gli studi hanno dimostrato che la tediroxina ha un effetto batteriostatico più forte su Haemophilus parasuis e Bordetella bronchiseptica rispetto al florfenicolo, ma un effetto batteriostatico più debole su Actinobacillus pleuropneumoniae e Pasteurella multocida.La tildipirosina è battericida per alcuni batteri (come Haemophilus parasuis e Actinobacillus pleuropneumoniae), mentre è principalmente batteriostatica per alcuni batteri (come Pasteurella multocida).Per i batteri intestinali, con la diminuzione del valore del pH (da 7,3 a 6,7), la MIC della tildipirosina è aumentata, per esempio, la MIC della tildipirosina contro Salmonella Enteritidis ed Escherichia coli può aumentare da 2~8ug/m a 64~256ug/mL .Pertanto, l'effetto delle variazioni di pH in vivo deve essere considerato quando si esegue il test antibatterico in vivo della tildipirosina.Inoltre, la MIC della tildipirosina contro ceppi tipici di Pasteurella multocida era di 0,5 ug/mL nel siero, che era 0,25 volte inferiore a quella in vitro, il che potrebbe essere correlato all'effetto del siero.
Enterococcus-Streptococcus nelle vacche da latte è altamente resistente alla tediroxina.La tildipirosina è insensibile a Pasteurella multocida e Mannheimia haemolyticus portatori di geni mutanti.Allo stesso modo, i ceppi geneticamente mutati di M. bovis sono resistenti agli antibiotici macrolidi, inclusa la tildipirosina.Alcuni ceppi di Haemophilus parasuis sono anche risultati naturalmente resistenti alla tediroxina.Mycoplasma bovis può rapidamente acquisire resistenza alla tildipirosina, ma a causa della lenta crescita di Mycoplasma, i test di sensibilità ai farmaci in vitro possono ritardare il trattamento.Gli studi hanno dimostrato che il dominio II (nucleotide 748) e il dominio V (mutazioni nei nucleotidi 2059 e 2060) sono associati a una maggiore resistenza ai macrolidi.Pertanto, la suscettibilità di M. bovis ai farmaci macrolidi può essere rapidamente ottenuta mediante test molecolari di questa mutazione.
Contenuto
≥ 98%
Specifica
Norma aziendale
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Veyong attribuisce grande importanza alla gestione del sistema EHS (ambiente, salute e sicurezza) e ha ottenuto i certificati ISO14001 e OHSAS18001.Veyong è stata elencata nelle imprese industriali emergenti strategiche nella provincia di Hebei e può garantire la fornitura continua di prodotti.
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